Игорь Лалаянц
Современная научная аппаратура позволяет проводить исследование процессов, происходящих в мозге, в режиме реального времени. Фото с сайта www.sapienlabs.org
Известно, что переносчики чувства боли в мозг – импульсы с периферических оконченных устройств в виде внутренних и кожных сигналов. Так, зрительный сигнал генерируется за счет попадания фотонов на белок родопсин глазных клеток – палочек и колбочек; звуковой – за счет колебания чувствительных волосков клеток улитки внутреннего уха.
При нежном поглаживании кожи на давление ее клеток реагируют белковые каналы, проводящие ионы с характерным названием «пьезо». Массаж может приводить к расслаблению мускулатуры, а ласки – к возбуждению. Но чрезмерное давление порождает боль в результате раздражения чувствительных клеточных окончаний, передающих сигналы к телам нейронов, идущих вдоль позвоночника узлах (ганглиях) спинальных корешков. За чувствительность отвечают задние отделы спинного мозга, моторные же импульсы генерируют нервные клетки передних отделов.
Боль может вызываться разными воздействиями, в том числе воспалением нервов. Так возникают фантомные боли. И люди начинают умолять врачей дать им болеутоляющие. Принцип действия этих препаратов основан на блокировании нейронных рецепторов. Они, эти рецепторы, представляют собой белки, имеющие ионные каналы, через которые в нервные клетки поступают возбуждающие их активность ионы кальция.
Один из белков, так называемый МОР, или мю-опиоидный рецептор с натриевым каналом Nav1,8 – это рецептор, который, как оказалось, может открываться в ответ на подачу напряжения 1,8 вольта. Эффект описан в издании Pain Therapy. Этот рецептор активно изучается молекулярными фармакологами в поисках новых обезболивающих, не вызывающих привыкания и зависимости.
В университете финского города Турку с помощью позитрон-эмиссионной томографии (ПЭТ) выяснили, что нехватка МОР наблюдается у людей с депрессией и повышенной тревожностью. Эти исследования были опубликованы пять лет назад в журнале Neuro Pdycho Pharmacology. И вот относительно недавно этот же коллектив ученых представил данные ПЭТ, согласно которым при нервной анорексии (Anorexia nervosa) число рецепторов МОР повышено в подкорковых структурах мозга (Molecular Psychiaytry). Неудивительно, что внимание ученых и фармакологов приковано к этим рецепторам.
Одновременно с последней публикацией увидела свет статья, в которой представлены в журнале Science данные проведенных клинических исследований сюзетригина (Suzetrigine) для облегчения умеренной и острой боли. Преимущество нового обезболивающего в том, что оно не вызывает привыкания, поскольку является высокоспецифичным и селективным ингибитором, подавляющим активность Nav1,8. Адресность его действия связана с тем, что молекула лекарственного средства связывается и блокирует не весь канал рецептора, а конкретно его сенсорный участок (домен), определяющий напряженность электрического поля, его «вольтаж».
В исследовании приняли участие 2447 человек, испытывавших острую боль вследствие повышенной активности нейронов ганглиев задних корешков на разных уровнях (шея и грудь, поясница и крестец). Ученые и врачи не выявили побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и центральной нервной системы. Также не отмечено изменений в поведении испытуемых.
Возможно, что со временем будет поставлен надежный барьер распространению опиоидной эпидемии, как это явление называют за океаном.
